阿雷地平是1996年8月首次获准在日本上市, 相继在美国上市,每日口服一次, 临床用于治疗高血压、心绞痛的强效、长效钙拮抗剂。我国是原发性高血压的高发国家,预计2002年将达1.4--1.5亿,我国目前患病率几乎以每10年,50%速度递增。
近些年全世界广泛开展了心脑血管病和高血压的防治运动。二氢吡啶类钙拮抗剂是临床应用极广的心血管药物,副作用少,近期疗效确切,常作为治疗各种程度的高血压、心绞痛以及心律失常的一线药物。其确切的疗效、广泛的作用和相对低廉的价格,同其他类型心血管药物相比占有极大优势。尤以开发长效、降压治疗时交感神经较少被激动的钙通道阻滞为“热点”。
阿雷地平正是具备以上优点而被日本大鹏药品(Taiho)公司和丸子(Maruko)制药、BMS(Bristol Myers Squibb)公司联合研制成功的新型二氢吡啶类钙拮抗剂,也是第一具有24小时持续降压每日口服一次的钙拮抗剂,它比硝苯地平或肼屈嗪更有效而作用时间更长而不影响心率(HR)。阿雷地平的药理特点主要有:
1.能作用于α-肾上腺素能受体,调节血管收缩,增加肾血流量。 2.体内代谢物仍有扩血管和抗高血压效果。 3.对L型和N型钙通道阻滞作用显著,通过对交感神经末梢的N型钙通道作用,抑制交感神经的激活,
4.与同类型的其他二氢吡啶钙拮抗剂(硝苯地平,尼索地平,尼卡地平,尼群地平)比较,作用方式相似,而效果更强,周期更长
5.对于肾Na+排泄和血液葡糖糖水平的增高有促进作用。 因此,阿雷地平作为一种高效、强效、长效钙通道抑制剂以及其独特的药理特点具有极大的临床开发价值。
本药的制备具有较高的技术难度,工艺、质控和剂型研究等方面的研究思路和技术路线新颖,可以提升现有产业的工艺水平,而生产无需特殊设备,原料易得,每公斤原料成本5000元以下。而其用量小(阿雷地平每日5-10mg,硝苯地平缓释片20mg/天)的特点又形成了与同类产品相比独特的竞争力,所以其市场优势显著。
该品种目前国外上市产品,每代颗粒剂含主药5mg,售价105日元,每公斤原料药制成制剂销售额2100万日元(合人民币170万元),日本1999年销售额5亿日元。而目前我们生产成本以5000元/Kg计算,约0.05元/10mg。国内市场 硝苯地平缓释片:以20元每盒 20mg*10粒计,约2元/20 mg。如果以1.5亿患者计,只要占有市场份额1%,就有150万患者。一年内:零售价以1元/包(5mg规格),每个患者服用30包,计4.5千万元销售额,最大估计生产、管理、推广等成本2.5千万,仍有2千万的盈利空间,由此可以估计该品种的市场利益巨大。
阿雷地平只有日本专利和美国专利,而未在中国申请专利,也未进口及申请行政保护。迄今,也未发现该品在我国研究开发的信息,也未见到在我国进行临床研究及使用的报导。 |